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一种新的制备磷霉素乙酰丙酸的方法

更新时间:2019-10-09  作者:365bet注册送钱

 专利名称:制备乙酰丙酸酯和磷霉素的新方法
左膦酸磷磷酯的制备方法技术领域本发明涉及一种新的乙酰左膦酸磷酯的制备方法,属于化学合成领域。
发明背景它是一种抗物质抗菌剂。志贺氏菌和幽门螺杆菌很敏感,可以抑制细菌细胞壁的合成。它是一种生殖杀菌剂,对大多数链球菌,铜绿假单胞菌,奇异变形杆菌和某些肺炎克雷伯氏菌和痰液杆菌具有抑制作用。
磷霉素适用于泌尿道,气道,胃肠道,妇科,皮肤和软组织,感染和败血症的其他部位。
口服可以治疗肠道感染,尿路感染,粘质沙雷氏菌感染,幽门螺杆菌感染,牙龈炎,麦粒肿,中耳炎,鼻窦炎,泪囊炎等。静脉注射可以治疗呼吸道感染,泌尿道感染,败血症,妇科疾病(如盆腔炎,并发性炎症,子宫内感染)。
磷霉素最初是从放线菌培养物中提取的,目前是通过合成方法生产的。
通常,一些磷霉素盐是通过L-磷霉素右旋苯丙胺盐的转化而产生的,L-磷霉素右旋苯丙胺盐的合成途径如下:
指控
1)
一种制备磷霉素左磷磷酰胺盐的新方法,其特征在于该方法的操作步骤如下:(1)制备化合物(+,-)-1:在催化催化下在所有氧化剂与顺丙烯基磷酸酯不对称环氧化中,所有氧化过程均使用HPLC(氨基柱)控制反应转化率。(2)动态分离度:在特定溶剂条件下沉淀左旋磷酰胺。(3)苯基右旋左乙酰胺胺的制备:使步骤(2)中得到的瑞霉素与右旋苯丙胺按特定比例反应,并与乙醇沉淀,得到纯化的右苯丙胺盐。
2)
2.根据权利要求1的生产磷霉素的新产品,其中步骤(I)中所述的催化剂是硫酸钠,氧化剂是过氧化氢。
3)
2.根据权利要求1所述的草酸磷霉素新制备方法,其中,步骤(2)所述的特定溶剂为去离子水与二甲亚砜的混合溶剂。4:1。
4)
2.根据权利要求1所述的新的制备左炔酸磷磷霉素盐的方法,其特征在于,所述步骤(3)中左氧磷明与右旋苯丙胺的比值的具体比例为1:1。
全文摘要
本发明提供一种磷霉素磷酰磺酸盐,其特征在于,将顺式丙烯酸用作原料,在催化剂和氧化剂的作用下在环中被氧化,并被动态地溶解和沉淀。描述了一种新颖的方法。纯化特定比例的右旋苯丙胺L-Fosfomycin,得到L-Fosfomycin右旋苯丙胺的盐。
该制备方法由于反应成本低,工艺少,副产物少,环境污染小,适合于工厂的大规模生产。
文件编号C07C209 / 68GK103113408SQ20121052703
开始日期2013年5月22日申请日期2012年12月10日优先日期2012年12月10日
发明人闫立波,王丽,沉冰,成思申请人:赛火药业有限公司,江苏开元药业有限公司,南京赛诺药业有限公司